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氯化乙酰膽堿的配置及藥理作用

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氯化乙酰膽堿別名為乙酰氯化膽堿,英文名稱為Acetylcholine chloride ,英文別名為2-(Acetyloxy)-N,N,N-trimethylethanium chloride。

氯化乙酰膽堿是以氯乙醇和*胺水溶液為起始原料反應,再經乙酸酐酰化,zui后精制而成。它的化學性質是白色結晶性粉末,極易吸濕,微氨臭,極咸。Mp149-152℃。10%的水溶液pH值約為5,在熱水和堿性溶液易分解。本品易溶于水、乙醇和丙二醇,溶于氯仿和醋酸,不溶于乙醚。低毒,LD50(大鼠,經口)2500 mg/kg。 可用作測定乙酰膽堿酯酶的底物;臨床作為膽堿能藥物。

氯化乙酰膽堿藥理作用:M、N膽堿受體激動藥,選擇性低,作用廣泛、短暫。小劑量即可明顯興奮M膽堿受體,劑量稍大時,也激動N膽堿受體。M樣作用表現為血管擴張、心率減慢、心肌收縮力下降、血壓降低,胃腸道、支氣管、泌尿道和膽道平滑肌興奮,瞳孔括約肌和睫狀肌收縮,淚腺、汗腺、消化腺和支氣管腺體分泌增加等。這些M樣作用全部可被阿托品所取消。

N樣作用包括NM和NN受體興奮所引起的反應。NN受體興奮后可見全部植物神經節和腎上腺髓質嗜鉻細胞興奮,前者表現為交感和副交感神經同時興奮,在效應器上呈現拮抗作用,其zui終效應常取決于哪一類神經占優勢。后者則可促進腎上腺素釋放。NM受體興奮主要表現為骨骼肌收縮,此作用可被筒毒堿所阻斷。主要用于治療血管痙攣性疾病,如肢端動脈痙攣癥、栓塞性脈管炎以及治療耳鳴、耳聾、耳病性眩暈等。


 

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